今日，CDE 官網(wǎng)最新顯示，恒瑞就其 1 類新藥 SHR2150 再報(bào) 4 項(xiàng)臨床，SHR0302 獲批 2 項(xiàng)臨床。 上 月 20 日 至今 ，根據(jù) Insight 數(shù)據(jù)庫，僅就原研藥而言，恒瑞已有 23 項(xiàng)臨床申請獲批，涉及 12 個(gè)品種。 而推至 2020 年 迄今，「醫(yī)藥一哥」的成績更是驚人： 129 項(xiàng)臨床 申請獲批，涉及 29 個(gè)品種，其中 7 個(gè)品 種為首次獲批臨床。

   1 類新藥 SHR2150，國內(nèi)競爭格局良好

11 月 18 日，恒瑞遞交 SHR2150 臨床申請并獲 CDE 受理。截至目前，恒瑞已就該品種遞交了 9 項(xiàng)臨床申請，但尚未啟動(dòng)臨床試驗(yàn)。

SHR2150 是恒 瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的一款 TLR7 選擇性激動(dòng)劑，可 通過刺激 pDC 分泌 IFN-α，并作用于 NK 細(xì)胞和巨噬細(xì)胞，從而發(fā)揮免疫增強(qiáng)的作用；同時(shí)，還可激活 pDC，提高 pDC 的抗原提呈能力，促進(jìn) CD4+T 細(xì)胞的增殖，進(jìn)一步激活CD 8+T 細(xì)胞，從而殺傷腫瘤細(xì)胞，發(fā)揮抗腫瘤作用。

根據(jù)恒瑞披露的信息，SHR2150 口服給藥在 Hepa1-6 肝原位同源移植瘤模型中可顯著抑制腫瘤生長；而瘤內(nèi)注射給藥則對直接瘤內(nèi)注射的腫瘤（近端）和未瘤內(nèi)注射的腫瘤（遠(yuǎn)端）均有顯著的抑瘤作用。同時(shí)，SHR2150 瘤內(nèi)注射給藥與免疫檢查點(diǎn)抑制劑或免疫檢查點(diǎn)抑制劑加 VEGFR 抑制劑聯(lián)合均具有顯著的協(xié)同增效作用。

Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，目前國內(nèi)同靶點(diǎn)新藥僅有 3 款啟動(dòng)臨床，分別是舒泰神生物的 BDB-001，正大天晴的 TQA3334 和羅氏的 RO7020531。其中，僅正大天晴的 TQA3334 為腫瘤適應(yīng)癥。

來自：Insight 數(shù)據(jù)庫（http://db.dxy.cn/v5/home/）

   2020 年迄今首次獲批的 7 個(gè)品種

在恒瑞本年度獲批的 129 項(xiàng)臨床申請中，有 12 項(xiàng)涉及到首次獲批的品種，這些品種從成分類型來看，既包括化藥，也包括單抗、ADC 這樣的抗體藥。

1.  SHR5126

SHR5126  是一款新型、強(qiáng)效、高選擇性的口服腺苷受體（ A2a R ） 拮抗劑，通過抑制人體內(nèi)免疫細(xì)胞上表達(dá)的 A2aR，降低腫瘤微環(huán)境中腺苷介導(dǎo)的免疫負(fù)調(diào) 節(jié)，增強(qiáng)抗腫瘤免疫，從而達(dá)到抑制腫瘤生長，及提高其他腫瘤免疫藥物藥效的作用。A2aR 拮抗劑與免疫抑制劑聯(lián)合使用后可能會(huì)產(chǎn)生 1+1＞2 的效應(yīng)。

恒瑞在 2019 年 12 月提交 了臨床申請，2020 年 2 月獲批臨床，據(jù) CD E 官網(wǎng)顯示，SHR5126 擬用于實(shí)體廇患者的治療，具體適應(yīng)證待臨床試驗(yàn)確定。

目前在國內(nèi)，同靶點(diǎn)僅恒瑞的 SHR5126 和基石藥業(yè)的 CS3005 已獲批臨床，尚無已啟動(dòng)臨床的品種。

2.  HRS9950 / HRS5091

HRS9950 和 HRS5091 為乙肝治療藥物，前者是一款 TLR8 選擇性激動(dòng)劑，而后者是一款乙肝病毒核衣殼組裝調(diào)節(jié)劑。 2020   年 7 月，恒瑞已先后 啟動(dòng)了 HRS5091 和 HRS9950 的 I 期臨床 。

3.  SHR-8008

SHR-8008 是恒瑞以總額 1.1 億元從 Mycovia 處引進(jìn)的新型抗真菌藥物，是一種真菌 CYP51 抑制劑，對真菌 CYP51 的選擇性顯著優(yōu)于現(xiàn)有常用唑類抗真菌藥。 2020 年 5 月 22 日，該藥首次獲批臨床， 獲批適應(yīng)癥為：復(fù)發(fā)性外陰陰道假絲酵母菌病（RVVC）。

4.  SHR-1806

注射用 SHR-1806 是一種全人源抗腫瘤壞死因子受體超家族成員 4 (OX40) 單克隆抗體。OX40 與其配體 OX40L 屬于 TNF/TNFR 超家族的正性共刺激分子，OX40 /OX40L 相互作用在炎性疾病、自身免疫性疾病、腫瘤以及移植免疫的發(fā)生、發(fā)展中起非常重要的作用。

目前在國內(nèi)，同靶點(diǎn)僅信達(dá)的 IBI101 單抗已啟動(dòng)一項(xiàng) 1 期臨床。包括恒瑞在內(nèi)共 3 款獲批臨床，另外 2 款來自麗珠單抗和 祐和醫(yī)藥。

5.  SHR-A1811

注射用 SHR-A1811 是一款 HER2 靶向 ADC 藥物 ， 可通 過與 HER2 表達(dá)的腫瘤細(xì)胞結(jié)合并內(nèi)吞，在腫瘤細(xì)胞 溶酶體內(nèi)通過蛋白酶剪切釋放毒素，誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯從而誘導(dǎo) 腫瘤細(xì)胞凋亡，擬用于治療 HER2 表達(dá)或突變的晚期實(shí)體瘤。

目前，國外已上市的同類產(chǎn)品有羅氏的 Kadcyla?（T-DM1）和阿斯利康/第一三共的 Enhertu?（DS-8201a），兩者 2019 年銷售額共 14.31 億美元。而在國內(nèi)，HER2 靶向 ADC 已有羅氏恩美曲妥珠單抗獲批上市，榮昌生物的緯迪西妥單抗已報(bào)上市，另有 13 款處于臨床研究階段。

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