▍來源/賽柏藍(lán)

▍作者/阿妮婭

兩個創(chuàng)新藥大品種，上市

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兩個國產(chǎn)創(chuàng)新藥上市

今日（12月14日），國家藥品監(jiān)督管理局發(fā)布兩條公告，宣布兩個國產(chǎn)一類創(chuàng)新藥正式上市。

其中，國家藥監(jiān)局通過優(yōu)先審評審批程序附條件批準(zhǔn)江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司申報的1類創(chuàng)新藥氟唑帕利膠囊（商品名：艾瑞頤）上市。該藥為我國自主研發(fā)并擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥，用于既往經(jīng)過二線及以上化療的伴有胚系BRCA突變(gBRCAm)的鉑敏感復(fù)發(fā)性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌患者的治療。

據(jù)了解，氟唑帕利為小分子PARP抑制劑，可抑制BRCA1/2功能異常細(xì)胞中的DNA修復(fù)過程，誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。該品種上市為患者提供了新的治療選擇。

此外，國家藥監(jiān)局同時宣布，通過優(yōu)先審評審批程序批準(zhǔn)遼寧海思科制藥有限公司申報的1類創(chuàng)新藥環(huán)泊酚注射液（商品名：思舒寧）上市。該藥同樣為我國自主研究并擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥，用于消化道內(nèi)鏡檢查中的鎮(zhèn)靜。環(huán)泊酚為GABAA受體激動劑，為麻醉鎮(zhèn)靜藥。

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歷時八年，終于上市

資料顯示，環(huán)泊酚（商品名為思舒寧）是由海思科自主研發(fā)、具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的 1.1 類創(chuàng)新藥，同時也是我國首個自主化合物創(chuàng)新的靜脈麻醉藥。該藥是是經(jīng)典麻醉鎮(zhèn)靜藥丙泊酚的改良型新藥，其效能顯著高于丙泊酚，且安全性好于丙泊酚。

據(jù)海思科官網(wǎng)顯示，環(huán)泊酚注射液由海思科歷時8年研發(fā)，也是公司第一個創(chuàng)新藥產(chǎn)品，這對海思科而言，或是具有歷史意義的重要轉(zhuǎn)折點。

據(jù)了解，環(huán)泊酚的對標(biāo)產(chǎn)品是丙泊酚，這是靜脈麻醉鎮(zhèn)靜領(lǐng)域的王牌產(chǎn)品，自批準(zhǔn)上市來就牢牢占據(jù)注射用麻醉鎮(zhèn)靜藥領(lǐng)域的統(tǒng)治地位。據(jù) IQVIA 數(shù)據(jù) 2017 年全球丙泊酚的基礎(chǔ)消耗量超過 3 億支（按 200 mg 規(guī)格計算），是應(yīng)用最為廣泛的靜脈麻醉鎮(zhèn)靜藥。

insight數(shù)據(jù)庫顯示，丙泊酚乳狀注射液和丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液 2019 年國內(nèi)銷售額分別為 36.72 億元和 19.5 億元，其中丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液市場市場主要由費森尤斯卡比占有。

如今環(huán)泊酚正式上市，會對丙泊酚的市場格局帶來什么影響，賽柏藍(lán)將持續(xù)跟蹤與報道。

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首個國產(chǎn)PARP抑制劑

資料顯示，卵巢癌包括輸卵管癌及原發(fā)腹膜癌，是婦科最常見的惡性腫瘤之一。在不少卵巢癌患者體內(nèi)，會出現(xiàn)有害的BRCA1與BRCA2突變，影響到DNA的修復(fù)。氟唑帕利作為一款PARP抑制劑，可用于復(fù)發(fā)性卵巢癌（包括輸卵管癌、原發(fā)性腹膜癌）含鉑治療達(dá)到完全緩解或部分緩解后的維持治療，可顯著延長患者的無進(jìn)展生存期。

米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，PARP抑制劑是抗腫瘤領(lǐng)域的熱門靶點之一。目前全球已上市的PARP抑制劑只有4款，分別為奧拉帕利、蘆卡帕利、尼拉帕利和他拉唑帕利。

其中，阿斯利康開發(fā)的奧拉帕利是美國FDA批準(zhǔn)上市的第一款PARP抑制劑，也是首個在中國獲批的PARP抑制劑。2018年奧拉帕利全球銷售額為6.47億美元。

按照此前恒瑞醫(yī)藥的公告，氟唑帕利另有多種聯(lián)合治療方案，包括與阿比特龍聯(lián)合、與抗PD-L1抗體SHR-1316及替莫唑胺聯(lián)合治療多種實體腫瘤已處于臨床開發(fā)階段。截至目前，該產(chǎn)品累計已投入研發(fā)費用約為2.95億元。

據(jù)醫(yī)藥觀瀾消息，中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺顯示，恒瑞醫(yī)藥已登記30多項關(guān)于氟唑帕利的臨床研究，除了卵巢癌，涉及的適應(yīng)癥還包括小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、胃癌等癌種。

有研究報告顯示，2015年藥政改革開啟了行業(yè)新紀(jì)元，政策導(dǎo)向促使我國逐漸步入創(chuàng)新藥行業(yè)新階段。2018年國產(chǎn)創(chuàng)新藥開始迎來集中獲批上市，從時間節(jié)點上看，2018年可以作為國產(chǎn)創(chuàng)新藥的元年。

業(yè)內(nèi)有觀點認(rèn)為：未來我國創(chuàng)新藥有望持續(xù)保持每年較高數(shù)量的獲批速度，國產(chǎn)創(chuàng)新藥有望步入高速增長期。

值得注意的是，不同時期，創(chuàng)新藥的時代內(nèi)涵有所不同：在中國缺醫(yī)少藥的時代，以腫瘤藥異環(huán)磷酰胺為代表的藥物，便等同于當(dāng)時的創(chuàng)新藥；而到了2000年以后，多西他賽、奧沙利鉑、伊利替康等品種，很多是作為首仿藥，這也相當(dāng)于創(chuàng)新藥；而如今國內(nèi)獲批上市的十年前布局的me too創(chuàng)新藥便是當(dāng)前的創(chuàng)新藥。

此前賽柏藍(lán)曾在一場會議上獲悉：在可預(yù)見的未來一段時間里，同質(zhì)化的me-too還會占據(jù)主流。多數(shù)生物醫(yī)藥企業(yè)仍將是在突破專利基礎(chǔ)上的follow，仿制國外已有品種。但創(chuàng)新藥投資向頭部聚集，高質(zhì)量的研發(fā)案例逐漸增多，出現(xiàn)漸漸成熟的創(chuàng)新藥頭部企業(yè)。

值得樂見的是，目前已有不少企業(yè)加大對創(chuàng)新藥的布局，探索first-in-clas和me-better的研發(fā)管線，本次的恒瑞和海思科，就是最好的案例。