▍來源/賽柏藍

▍作者/阿妮婭

兩個創新藥大品種，上市

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兩個國產創新藥上市

今日（12月14日），國家藥品監督管理局發布兩條公告，宣布兩個國產一類創新藥正式上市。

其中，國家藥監局通過優先審評審批程序附條件批準江蘇恒瑞醫藥股份有限公司申報的1類創新藥氟唑帕利膠囊（商品名：艾瑞頤）上市。該藥為我國自主研發并擁有自主知識產權的創新藥，用于既往經過二線及以上化療的伴有胚系BRCA突變(gBRCAm)的鉑敏感復發性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌患者的治療。

據了解，氟唑帕利為小分子PARP抑制劑，可抑制BRCA1/2功能異常細胞中的DNA修復過程，誘導細胞周期阻滯，進而抑制腫瘤細胞增殖。該品種上市為患者提供了新的治療選擇。

此外，國家藥監局同時宣布，通過優先審評審批程序批準遼寧海思科制藥有限公司申報的1類創新藥環泊酚注射液（商品名：思舒寧）上市。該藥同樣為我國自主研究并擁有自主知識產權的創新藥，用于消化道內鏡檢查中的鎮靜。環泊酚為GABAA受體激動劑，為麻醉鎮靜藥。

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歷時八年，終于上市

資料顯示，環泊酚（商品名為思舒寧）是由海思科自主研發、具有完全自主知識產權的 1.1 類創新藥，同時也是我國首個自主化合物創新的靜脈麻醉藥。該藥是是經典麻醉鎮靜藥丙泊酚的改良型新藥，其效能顯著高于丙泊酚，且安全性好于丙泊酚。

據海思科官網顯示，環泊酚注射液由海思科歷時8年研發，也是公司第一個創新藥產品，這對海思科而言，或是具有歷史意義的重要轉折點。

據了解，環泊酚的對標產品是丙泊酚，這是靜脈麻醉鎮靜領域的王牌產品，自批準上市來就牢牢占據注射用麻醉鎮靜藥領域的統治地位。據 IQVIA 數據 2017 年全球丙泊酚的基礎消耗量超過 3 億支（按 200 mg 規格計算），是應用最為廣泛的靜脈麻醉鎮靜藥。

insight數據庫顯示，丙泊酚乳狀注射液和丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液 2019 年國內銷售額分別為 36.72 億元和 19.5 億元，其中丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液市場市場主要由費森尤斯卡比占有。

如今環泊酚正式上市，會對丙泊酚的市場格局帶來什么影響，賽柏藍將持續跟蹤與報道。

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首個國產PARP抑制劑

資料顯示，卵巢癌包括輸卵管癌及原發腹膜癌，是婦科最常見的惡性腫瘤之一。在不少卵巢癌患者體內，會出現有害的BRCA1與BRCA2突變，影響到DNA的修復。氟唑帕利作為一款PARP抑制劑，可用于復發性卵巢癌（包括輸卵管癌、原發性腹膜癌）含鉑治療達到完全緩解或部分緩解后的維持治療，可顯著延長患者的無進展生存期。

米內網數據顯示，PARP抑制劑是抗腫瘤領域的熱門靶點之一。目前全球已上市的PARP抑制劑只有4款，分別為奧拉帕利、蘆卡帕利、尼拉帕利和他拉唑帕利。

其中，阿斯利康開發的奧拉帕利是美國FDA批準上市的第一款PARP抑制劑，也是首個在中國獲批的PARP抑制劑。2018年奧拉帕利全球銷售額為6.47億美元。

按照此前恒瑞醫藥的公告，氟唑帕利另有多種聯合治療方案，包括與阿比特龍聯合、與抗PD-L1抗體SHR-1316及替莫唑胺聯合治療多種實體腫瘤已處于臨床開發階段。截至目前，該產品累計已投入研發費用約為2.95億元。

據醫藥觀瀾消息，中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺顯示，恒瑞醫藥已登記30多項關于氟唑帕利的臨床研究，除了卵巢癌，涉及的適應癥還包括小細胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、胃癌等癌種。

有研究報告顯示，2015年藥政改革開啟了行業新紀元，政策導向促使我國逐漸步入創新藥行業新階段。2018年國產創新藥開始迎來集中獲批上市，從時間節點上看，2018年可以作為國產創新藥的元年。

業內有觀點認為：未來我國創新藥有望持續保持每年較高數量的獲批速度，國產創新藥有望步入高速增長期。

值得注意的是，不同時期，創新藥的時代內涵有所不同：在中國缺醫少藥的時代，以腫瘤藥異環磷酰胺為代表的藥物，便等同于當時的創新藥；而到了2000年以后，多西他賽、奧沙利鉑、伊利替康等品種，很多是作為首仿藥，這也相當于創新藥；而如今國內獲批上市的十年前布局的me too創新藥便是當前的創新藥。

此前賽柏藍曾在一場會議上獲悉：在可預見的未來一段時間里，同質化的me-too還會占據主流。多數生物醫藥企業仍將是在突破專利基礎上的follow，仿制國外已有品種。但創新藥投資向頭部聚集，高質量的研發案例逐漸增多，出現漸漸成熟的創新藥頭部企業。

值得樂見的是，目前已有不少企業加大對創新藥的布局，探索first-in-clas和me-better的研發管線，本次的恒瑞和海思科，就是最好的案例。