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根據美國FDA官網公布的消息，2020年7月FDA批出4款創新藥物，分別是Cosmo Pharmaceuticals公司的Byfavo，ViiV Healthcare公司的Rukobia，大冢制藥的口服Inqovi，以及雷迪博士實驗室公司的Xeglyze。截至2020年7月31日，美國FDA在2020年度已陸續批準29款創新藥物。

圖1：2000年至今FDA批準的新藥數

2020年7月，美國FDA批準的4款創新藥物涉及不同的治療領域：神經系統鎮靜麻醉藥Byfavo、全身用抗病毒藥物Rukobia、抗腫瘤藥物Inqovi、皮膚病用藥Xeglyze。抗腫瘤藥物在FDA批準的創新藥被稱“鐵打的腫瘤藥”果然名不虛傳，2020年至今FDA已經批準12款抗腫瘤創新藥物，幾乎每個月會批出一款或更多的相關新藥。7月，FDA批準的Inqovi是首款用于治療骨髓增生異常綜合癥和慢性骨髓單核細胞白血病的口服低甲基化制劑。

通過7月FDA批準的新藥結合國內新藥的上市信息，側面透露出一個好消息。苯磺酸瑞馬唑侖在日本上市時間僅比在中國上市早6個月，在美國獲批時間和中國獲得批準相差更是只有14天，這意味著，以往的“創新藥在我國的上市時間比歐美國家和地區晚5~7年”的局面已經一去不復返了，如今，一系列加速藥品審評的政策和國家藥品監管部門的高效運行讓藥企和患者能共享全球同步創新藥的紅利。

表1：FDA批準新藥的詳細信息

注：此列表不包含生物制品評估和研究中心（CBER）批準的疫苗、過敏原產品、血液和血液產品、血漿衍生物，細胞和基因治療產品或其它產品

Byfavo（苯磺酸瑞馬唑侖）

7月2日，美國FDA批準Cosmo Pharmaceuticals苯二氮卓類鎮靜劑藥物Byfavo（苯磺酸瑞馬唑侖）上市，用于成人患者在接受時長不超過30分鐘的醫療程序（例如結腸鏡檢查和支氣管鏡檢查）時，誘導和維持期間的鎮靜。

圖2：remimazolam具體信息

來源：米內網全球藥物研發庫

Byfavo在三項關鍵性臨床研究中的優越表現為此次批準奠定基礎，在接受結腸鏡或支氣管鏡檢查過程中，969名患者中的630名患者使用了Byfavo。試驗結果表明，80%-90%的醫療程序因為Byfavo的優秀的鎮靜作用順利完成，使用Byfavo最常見的不良事件為低血壓和高血壓。

瑞馬唑侖最早由葛蘭素史克發現并研發，后來PAION公司改進開發出更加穩定的苯磺酸瑞馬唑侖。目前，全球多個國家多家企業與PAION公司合作共同開發苯磺酸瑞馬唑侖，除了在美國獲得批準之外，2020年1月由萌蒂制藥在日本申請上市苯磺酸瑞馬唑侖并獲得批準，在歐盟、韓國已經提交苯磺酸瑞馬唑侖上市申請。

在國內，宜昌人福藥業與PAION公司在2012年達成合作獲得苯磺酸瑞馬唑侖（商品名：銳馬）的中國開發權益，并于2020年7月16日正式獲得國家藥監局批準用于結腸鏡檢查和支氣管鏡檢查等侵入性治療的鎮靜。值得一提的是，“銳馬”的最大競爭者江蘇恒瑞醫藥的1類創新藥注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖（商品名：瑞倍寧）已于2019年12月獲得注冊批件，目前已有兩個適應癥獲批：（1）胃鏡檢查鎮靜；（2）結腸鏡診療鎮靜。盡管落后半年時間，人福藥業的苯磺酸鹽必定會分羹恒瑞醫藥甲苯磺酸鹽的市場，最終國內瑞馬唑侖市場如何分布就要看各家本領。

圖3：瑞馬唑侖全球申報情況

來源：公開數據、米內網數據庫

Rukobia（fostemsavir tromethamine）

7月2日，美國FDA還批準了一款新型抗逆轉錄病毒藥物Rukobia（fostemsavir tromethamine），該藥由ViiV Healthcare公司開發，與其他抗逆轉錄病毒藥物聯用，可治療以往嘗試過多種HIV藥物療法，并且由于耐藥性、不耐受性或安全性等原因未能治療成功的HIV感染者。此前，Rukobia已獲得FDA授予的突破性療法認定和快速通道資格，其新藥申請也獲得了優先審評資格。

圖4：fostemsavir tromethamine具體信息

來源：米內網全球藥物研發庫

Rukobia在名為Brighte的III期臨床試驗中的優秀表現為此次獲批奠定基礎。371名感染HIV病毒的患者參與此項研究，其中大多數患者接受HIV治療超過15年（71%）并伴有多藥耐藥的特征。結果表明，在接受Rukobia和其他抗逆轉錄病毒藥物的治療患者中，53%在24周時血液中HIV的RNA水平低到被認為檢測不到；60%在96周HIV的RNA水平繼續受到抑制，與免疫功能息息相關的CD4+細胞也在持續增加。

最新數據顯示，全球HIV感染者的總數呈現穩定增長趨勢，2017年HIV感染者達3680萬。龐大的感染人數也意味著巨大的藥物市場，抗HIV藥物一直是各大藥企布局研發的活躍領域，強生、吉利德、默沙東等醫藥巨頭都擁有一款或以上抗HIV藥物處于臨床階段。米內網全球藥物研發數據顯示，目前全球共有449款抗艾滋病毒感染的藥物處于研發階段，其中最高研發階段為已上市的抗艾滋病毒感染藥物有46款，提交上市申請的有5款，處于臨床3期的有11款，處于臨床2期的有43款，處于臨床1期的有45款。

圖5：全球抗艾滋病毒感染的藥物研發階段（部分）

來源：米內網全球藥物研發庫

Inqovi（地西他濱+cedazuridine）

7月7日，美國FDA批準大冢制藥的子公司Astex制藥開發的Inqovi（地西他濱+cedazuridine）上市，用于治療骨髓增生異常綜合癥和慢性骨髓單核細胞白血病成人患者。Inqovi是一款口服片劑藥物，曾獲得FDA授予的孤兒藥資格認定，其新藥申請也獲得了優先審評資格。該藥是FDA批準的首款用于治療骨髓增生異常綜合癥和慢性骨髓單核細胞白血病的口服低甲基化制劑。

圖6：decitabine+cedazuridine具體信息

來源：米內網全球藥物研發庫

此前，骨髓增生異常綜合癥和慢性骨髓單核細胞白血病選擇地西他濱治療需要到醫療機構進行靜脈滴注，Inqovi口服片劑的批準讓患者可以選擇更便捷的新給藥方式。Inqovi口服片劑由抗癌藥物地西他濱和cedazuridine構成，地西他濱是在2006年已經獲批的DNA去甲基化劑，cedazuridine的作用主要是通過抑制腸道和肝臟中的胞苷脫氨酶，防止口服給藥的地西他濱在體內被快速降解。

Inqovi口服片劑的安全性和有效性在兩項III期臨床試驗中得到驗證。試驗結果顯示，在兩項臨床試驗中，Inqovi口服片劑和靜脈注射地西他濱在患者體內達到的藥物濃度相似。此外，以前依賴輸血的患者在接受治療期間連續56天不需要輸血的患者達到一半左右。同時，Inqovi的安全性特征也與靜脈注射地西他濱相似。

Xeglyze（abametapir）

7月24日，美國FDA正式批準印度雷迪博士實驗室的Xeglyze（abametapir）洗劑上市，用于6個月及以上患者的頭虱感染的局部治療。Xeglyze的活性成分abametapir是一種金屬蛋白酶抑制劑，在使用Xeglyze洗頭發后，抑制頭虱孵卵化蛋，嚴重影響蟲卵發育和和成蟲虱子存活。

圖7：abametapir具體信息

來源：米內網全球藥物研發庫

頭虱病是一種由頭虱吸血而引起嚴重頭部發癢的寄生蟲病，該病雖然是一種常見疾病，而且不會嚴重危害健康，但是患病人數多傳染性強，影響人們生活與工作。本次批準主要基于兩項相同的多中心、隨機雙盲對照試驗。704名6個月及以上的頭虱患者分別單一使用Xeglyze或者單一使用對照賦形劑10分鐘。試驗結果表明，在第1、7、14天隨訪中，Xeglyze實驗組患者沒有頭虱的比例均比對照組高出超過3%。

來源：FDA官網、公司公告、米內網全球藥物研發庫

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● 數據說明●

米內網全球藥物研發庫收集了全球范圍內已公布研發信息的近8萬條藥物研發信息數據，能夠監測臨床前、臨床I期、II期、III期、預注冊、注冊、批準上市、撤市以及研發終止等各個研發階段的藥物信息。

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