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3月3日，思路迪AXL抑制劑3D-229注射液臨床試驗申請正式獲CDE受理,是國內首個申報臨床的AXL抑制劑。 3D-229（AVB-500），由美國Aravive公司開發，2020年11月11日，思路迪以總計2.19億美元從Aravive公司獲得了3D-229大中華區腫瘤領域的獨家開發和商業化權利。 G
3月3日，思路迪AXL抑制劑3D-229注射液臨床試驗申請正式獲CDE受理,是國內首個申報臨床的AXL抑制劑。
3D-229（AVB-500），由美國Aravive公司開發，2020年11月11日，思路迪以總計2.19億美元從Aravive公司獲得了3D-229大中華區腫瘤領域的獨家開發和商業化權利。
GAS6-AXL信號通路是促進腫瘤生長及轉移、腫瘤免疫逃逸與藥物耐受的關鍵通路。AXL及其配體GAS6在許多惡性腫瘤中都有高表達和活化，如膀胱癌（>45%），腎癌（>70%），胰腺癌（70%），乳腺癌（>75%），肺癌（18-48%），卵巢癌（>70%）以及前列腺癌等。GAS6是AXL唯一的激活配體。3D-229（AVB-500）是一款誘導融合蛋白，可對GAS6/TAM通路中的配體GAS6進行有選擇性的高親和力中和。
AVB-500的優點是對GAS6配體據有高度親合力，從而解決了靶向AXL的TKI抑制劑低選擇性，導致的脫靶毒性，腫瘤細胞耐藥性問題和單抗隆抗體低親和力，不足以破壞天然GAS6/TAM之間相互作用問題。
此前AVB-500在一項針對鉑耐藥性卵巢癌(PROC)患者的Ib期臨床試驗顯示出了潛在療效。10 mg/kg劑量組37例療效可評估患者整體ORR為21.6%(8/37)。15mg/kg劑量組5例療效可評估患者中，1例達到CR，2例部分緩解(PR)， 2例疾病穩定(SD)。20mg/kg劑量組7例療效可評估患者中，1例達到PR，1例SD, 5例疾病進展(PD)。
目前AVB-500針對腎細胞癌、尿路上皮癌的臨床試驗也正在進行中，并已在鉑耐藥復發性卵巢癌適應癥上獲得FDA授予的快速通道資格，該適應癥的關鍵臨床試驗也即將展開。
來源：Aravive官網
本文來源：醫藥魔方Plus 作者：小編 免責聲明：該文章版權歸原作者所有，僅代表作者觀點，轉載目的在于傳遞更多信息，并不代表“醫藥行”認同其觀點和對其真實性負責。如涉及作品內容、版權和其他問題，請在30日內與我們聯系
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