干貨！輝瑞近10年PCT專利布局分析

來源：藥智網/Williamxiang

前言：輝瑞公司于當地時間2021年8月30日發布消息稱，一項在中至重度特應性皮炎患者中比較abrocitinib與dupilumab的為期 26 周的隨機、雙盲、雙模擬、主動對照、多中心 3 期研究JADE DARE (B7451050)抵達其多個主要與關鍵性次要有效性終點，該試驗證實，abrocitinib對多種療效指標的改善效果統計學顯著性地優于dupilumab，并且其安全性與之前的研究一致。Abrocitinib是一種小分子JAK激酶抑制劑，其NDA正在FDA的審評過程中，代表了輝瑞公司致力于新藥研發的累累碩果之一。

以輝瑞公司為代表的跨國制藥公司一直是新藥研發的主力軍之一，其間的競爭格局發生著重大的變化。本文以輝瑞公司近10年的PCT專利申請為線索，分析了該公司在此期間研發方向的變化趨勢。

筆者對輝瑞近10年申請的300余件化合物PCT專利與生物制品基礎PCT專利進行分析后發現，其化合物PCT專利與生物制品基礎PCT專利的申請量雖然在2015年出現過高潮，但整體上呈逐年下降的趨勢，初步說明即使作為曾經的“宇宙藥廠”，輝瑞公司也面臨著新藥開發難度日益加大的困境。而在所述的專利中，小分子化合物專利申請仍然占大多數。就潛在用途而言，抗腫瘤藥與精神科用藥是輝瑞公司的重點研發方向。詳情見下文分析。

1. 專利檢索與納入標準

數據庫：藥智專利通、PATENTSCOPE、ESPACENET

納入標準：

• 申請人為輝瑞
• IPC或CPC中含有A61與C07
• 化合物專利、晶型專利或生物制品基礎專利
• 申請年≥2010

2. 專利申請分析

經篩選，共有321件PCT專利申請納入下文的分析。

2.1 各大類PCT專利的年度申請量

輝瑞公司各大類PCT專利的年度申請量變化情況

從上圖可以看出，雖然在2010年~2014年與2015年~2021年的兩個時間區段內呈整體上逐年減少的趨勢，小分子化合物PCT專利的申請仍然高于生物制品基礎專利。

2.2 各種作用機制的化合物/生物制品PCT專利申請分析

2.1.1 小分子化合物專利

表1 近10年輝瑞公司小分子化合物PCT專利申請情況分析

注：藥智網公眾號后臺回復【輝瑞】，獲取本文圖表excel格式文檔

從表1可以看出，依主題化合物的作用機制計，輝瑞公司近10年內申請的小分子化合物PCT專利較為分散，僅4種作用機制的化合物PCT專利申請量為兩位數，大部分作用機制的化合物PCT專利申請在3件以下。

2.2.2 生物制品基礎專利

表2近10年輝瑞公司生物制品PCT專利申請情況分析

注：藥智網公眾號后臺回復【輝瑞】，獲取本文圖表excel格式文檔

2.3 潛在用途分析

2.3.1 各作用機制的化合物/生物制品的潛在用途

根據相關專利的A61P分類號的具體定義，表1、2中所述各種作用機制的化合物與生物制品的潛在用途如表3所示。

表3 各種作用機制的化合物與生物制品的潛在用途

注：藥智網公眾號后臺回復【輝瑞】，獲取本文圖表excel格式文檔

2.3.2 潛在用途的PCT專利申請情況

表4 輝瑞公司近10年內不同用途的

化合物/生物制品PCT專利申請分析

注：藥智網公眾號后臺回復【輝瑞】，獲取本文圖表excel格式文檔

3. 總結

與普通的國內申請相比，以PCT（Patent Cooperation Treaty，即《專利合作條約》）的形式提出的國際申請具有較高的投入成本，申請人往往從盈利的角度考慮專利布局和權利要求的保護范圍，因而具有較高的技術可信度和專利布局地位，并具有較高的專利價值度，能夠反映出企業的重點研發方向和行業發展的趨勢。而在各種醫藥專利中，化合物專利與生物制品基礎專利價值最高，最能體現企業的研發實力與行業的發展趨勢。

本文對輝瑞制藥公司近10年申請的300余件化合物PCT專利與生物制品基礎PCT專利進行分析后發現，其化合物PCT專利與生物制品基礎PCT專利的申請量雖然在2015年出現過高潮，但整體上呈逐年下降的趨勢，說明即使作為曾經的“宇宙藥廠”，輝瑞公司也面臨著新藥開發難度日益加大的困境。而在所述的專利中，小分子化合物專利申請仍然占大多數。就潛在用途而言，抗腫瘤藥與精神科用藥是輝瑞公司的重點研發方向。

由于筆者精力有限，本文難以避免地存在諸多不足，比如，未對輝瑞公司以其子公司或關聯公司的名義申請的PCT專利進行檢索與分析，通過閱讀發明名稱與摘要判斷是否是化合物專利或生物制品基礎專利與進入各國及最終授權的主權項類型會有少量偏差等。還請廣大讀者不吝留言指正。

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