干貨！二甲雙胍PCT專利分析報(bào)告

來(lái)源：藥智網(wǎng)/Williamxiang

前言：LeelavathiNMadhu等人在近日發(fā)表于ReviewNeuralRegenRes雜志的一篇名為Promiseofmetforminforpreventingage-relatedcognitivedysfunction的文章中對(duì)二甲雙胍用于預(yù)防年齡相關(guān)性認(rèn)知功能障礙的前景進(jìn)行了報(bào)道。稍早的，陳小藝等人在《二甲雙胍臨床治療新用途研究進(jìn)展》一文（中國(guó)藥業(yè),2021,30(14):125-128.）中指出，二甲雙胍見(jiàn)諸文獻(xiàn)報(bào)道的新用途包括：抗衰老、調(diào)節(jié)體質(zhì)量、保護(hù)心血管、改善多囊卵巢綜合征、抗腫瘤、治療自閉癥、逆轉(zhuǎn)肺纖維化、協(xié)助戒煙、抗炎、逆轉(zhuǎn)認(rèn)知障礙。雖然二甲雙胍具有多種潛在的臨床新用途，但新用途的商業(yè)開(kāi)發(fā)卻面臨諸多挑戰(zhàn)，是否能通過(guò)專利保護(hù)獲得市場(chǎng)獨(dú)占權(quán)，則是決定制藥公司是否愿意不惜重金對(duì)老藥進(jìn)行二次開(kāi)發(fā)的重要因素之一。本文即以PCT專利申請(qǐng)為基礎(chǔ)，分析二甲雙胍相關(guān)的技術(shù)演進(jìn)趨勢(shì)和技術(shù)分支發(fā)展的特點(diǎn)。

1 專利檢索與分析方法

1.1 專利檢索

數(shù)據(jù)庫(kù)：ESPACENET、藥智專利通

ta="METFORMIN"ANDpnany"WO"

檢索日期：2021年10月8日

1.2 數(shù)據(jù)分析

合并同一件申請(qǐng)下相同的IPC或CPC分類(lèi)號(hào)后，統(tǒng)計(jì)各小類(lèi)分類(lèi)號(hào)出現(xiàn)頻次最高的小組分類(lèi)號(hào)，并統(tǒng)計(jì)出現(xiàn)值得關(guān)注的小類(lèi)分類(lèi)號(hào)下頻次最高的10小組分類(lèi)號(hào)，并對(duì)其對(duì)應(yīng)申請(qǐng)的最早優(yōu)先權(quán)年進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)描述，主要統(tǒng)計(jì)了最早優(yōu)先權(quán)年最小值（Q0）、第1~3四分位數(shù)（Q1~Q3）與最大值（Q4），并根據(jù)Q1~Q3的集中/分散情況判斷對(duì)應(yīng)技術(shù)的發(fā)展階段（是否進(jìn)入衰退期、成長(zhǎng)期）。

統(tǒng)計(jì)首次出現(xiàn)時(shí)間相對(duì)較晚且頻次較高的分類(lèi)號(hào)。

2 結(jié)果

2.1 各小類(lèi)下TOP10小組分類(lèi)號(hào)分析

2.1.1 A61K分類(lèi)號(hào)分析

圖1 A61K分類(lèi)號(hào)分析

A61K代表醫(yī)用、牙科用或梳妝用的配制品。

表1 A61K分類(lèi)號(hào)分析

為了探討含有二甲雙胍的復(fù)方制劑中其他常用的活性成分，下文對(duì)A61K31/155-A61K31分類(lèi)號(hào)關(guān)聯(lián)度進(jìn)行了分析，結(jié)果如圖2、表2所示。

圖2 A61K31/155-A61K31分析

表2 A61K31/155-A61K31分析

為了探討二甲雙胍制劑的常見(jiàn)制劑特征，下文對(duì)A61K31/155-A61K9的分類(lèi)號(hào)關(guān)聯(lián)度進(jìn)行了分析，結(jié)果如圖3、表3所示。

圖3 A61K31/155-A61K9分類(lèi)號(hào)關(guān)聯(lián)度分析

表3 A61K31/155-A61K9分類(lèi)號(hào)關(guān)聯(lián)度分析

2.1.2 A61P分類(lèi)號(hào)分析

圖4 A61P分類(lèi)號(hào)分析

表4 A61P分類(lèi)號(hào)分析

2.1.3 其他小類(lèi)分類(lèi)號(hào)

除去A61K與A61P以外的其他分類(lèi)號(hào)中出現(xiàn)頻次最高者為C07C279/26（N=42），代表與二甲雙胍相關(guān)的化學(xué)技術(shù)，比如衍生物、晶型等。

2.2 最早優(yōu)先權(quán)年≥2019的分類(lèi)號(hào)及其技術(shù)含義

表5 最早優(yōu)先權(quán)年≥2019的A61K分類(lèi)號(hào)

3. 結(jié)語(yǔ)

近年來(lái)，二甲雙胍因?yàn)楸蛔C實(shí)具有多種藥理作用而冠以“神藥”之名，但其新適應(yīng)證的商業(yè)開(kāi)發(fā)卻因?yàn)殡y以形成有效的專利保護(hù)而不如人意。本文以PCT專利申請(qǐng)分析結(jié)果發(fā)現(xiàn)，二甲雙胍的PCT專利申請(qǐng)主要集中于新劑型、新復(fù)方與新適應(yīng)證。大部分技術(shù)已經(jīng)進(jìn)入成熟期或衰退期，新技術(shù)的開(kāi)發(fā)對(duì)于二甲雙胍的二次應(yīng)用具有重大意義。

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