抗生素仍是主戰(zhàn)場(chǎng)，200億美元β-內(nèi)酰胺類抗菌藥市場(chǎng)格局將如何？

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基本信息

β-內(nèi)酰胺類抗生素是臨床上最常用的抗菌藥物。自從Fleming在1929年報(bào)道了青霉素的抗菌作用后不久, 抗菌藥物就開始了抗生素時(shí)代。雖然已在臨床經(jīng)應(yīng)用半個(gè)多世紀(jì), 但因其高效、低毒, 至今仍是革蘭陽(yáng)性球菌 (G+) 感染的首選藥物。

70多年來(lái), 各種抗生素廣泛應(yīng)用于臨床, 在世界抗生素市場(chǎng)上占據(jù)主導(dǎo)地位, 為人類健康作出了巨大的貢獻(xiàn)。據(jù)英國(guó)咨詢公司Michael Barbar and Association報(bào)告顯示, 1997年青霉素和頭孢菌素銷售額為110億美元。

1929年, 青霉素被作為第一個(gè)β-內(nèi)酰胺類抗生素應(yīng)用于臨床。1945年, 頭孢菌素C被發(fā)現(xiàn)。在青霉素及頭孢菌素的結(jié)構(gòu)中, 均含有β-內(nèi)酰胺環(huán), 它們?yōu)棣?內(nèi)酰胺類抗生素的代表藥物。

20世紀(jì)的六、七十年代, 分別發(fā)展了以6-氨基青霉烷酸 (6-ApA) 及7-氨基頭孢烷酸(7-ACA) 為母核的半合成青霉素類及頭孢霉素類抗生素。此后, 克拉維酸 (又稱棒酸) , 硫霉素等相繼被發(fā)現(xiàn)。

在此基礎(chǔ)上, 分別發(fā)展了單環(huán)β-丙酰胺類、氧青霉烯、碳青霉烯、碳頭孢烯等一系列非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素。β-內(nèi)酰胺類抗生素選擇性地作用于細(xì)菌胞壁, 而動(dòng)物細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁, 故對(duì)人體安全。

這類抗生素抗菌譜較廣、抗菌活性強(qiáng)、毒性低、工業(yè)水平高、構(gòu)效關(guān)系明確, 可改造性大, 因而得到大量開發(fā)應(yīng)用, 并在今后相當(dāng)時(shí)期內(nèi), 仍是抗生素發(fā)展的主流。

β-內(nèi)酰胺類抗生素包括青霉素類、頭孢菌素類、頭霉素類、單環(huán)內(nèi)酰胺類及其他非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素。包含的ATC分類為J1C，J1D。

作用機(jī)制

各種β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白（penicillin 　binding proteins, PBPs），從而阻礙細(xì)胞壁粘肽合成，使細(xì)菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解。除此之外，對(duì)細(xì)菌的致死效應(yīng)還應(yīng)包括觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突變株則表現(xiàn)出耐藥性。

動(dòng)物無(wú)細(xì)胞壁，不受β-內(nèi)酰胺類藥物的影響，因而本類藥具有對(duì)細(xì)菌的選擇性殺菌作用，對(duì)宿主毒性小。近十多年來(lái)已證實(shí)細(xì)菌胞漿膜上特殊蛋白PBPs是β-內(nèi)酰胺類藥的作用靶位。各種細(xì)菌細(xì)胞膜上的PBPs數(shù)目、分子量、對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素的敏感性不同，但分類學(xué)上相近的細(xì)菌，其PBPs類型及生理功能則相似。

全球市場(chǎng)概況

ATC分類為J1C，β-內(nèi)酰胺抗菌藥, 青霉素類藥品的全球市場(chǎng)情況呈現(xiàn)V字型增長(zhǎng)。預(yù)計(jì)2020年銷量會(huì)保持緩慢增長(zhǎng)的趨勢(shì)。

圖1 J1C分類全球銷量及增長(zhǎng)率分布（單位：美元，%）

數(shù)據(jù)來(lái)源：藥智咨詢整理

ATC分類為J1D，其它β-內(nèi)酰胺類抗菌藥的全球市場(chǎng)情況呈現(xiàn)V字型增長(zhǎng)。預(yù)計(jì)2020年J1D類藥物銷售額呈現(xiàn)緩慢增長(zhǎng)的趨勢(shì)。

圖2 J1D全球銷量及增長(zhǎng)率（單位：美元，%）

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ATC分類為JIC（β-內(nèi)酰胺抗菌藥, 青霉素類）全球藥品銷售情況如下表所示。銷量排名前三的國(guó)家分別是中國(guó)，美國(guó)和印度。據(jù)2020年世界人口排名數(shù)據(jù)，排名前三的分別是中國(guó)，印度，美國(guó)?？咕幍氖褂脭?shù)量與人口占比及經(jīng)濟(jì)發(fā)達(dá)程度密切相關(guān)。

圖3 各國(guó)J1C類藥物銷售分布

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ATC分類為JID(其他β-內(nèi)酰胺抗菌藥）全球藥品銷售情況如下表所示。銷量排名前三的國(guó)家分別是中國(guó)，美國(guó)和印度。據(jù)2020年世界人口排名數(shù)據(jù)，排名前三的分別是中國(guó)，印度，美國(guó)?？咕幍氖褂脭?shù)量與人口占比及經(jīng)濟(jì)發(fā)達(dá)程度密切相關(guān)。

圖4 各國(guó)J1D類藥物銷售情況（單位：千美元）

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中國(guó)治療藥物市場(chǎng)概況

ATC分類為J1C，β-內(nèi)酰胺抗菌藥, 青霉素類藥品的中國(guó)市場(chǎng)情況呈現(xiàn)V字型增長(zhǎng)。預(yù)計(jì)2020年銷量會(huì)保持緩慢增長(zhǎng)的趨勢(shì)。

圖5 中國(guó)J1C類藥物銷售額及增長(zhǎng)率（單位：美元，%）

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ATC分類為J1D，其它β-內(nèi)酰胺類抗菌藥的中國(guó)市場(chǎng)情況呈現(xiàn)V字型增長(zhǎng)。預(yù)計(jì)2020年J1D類藥物銷售額呈現(xiàn)緩慢增長(zhǎng)的趨勢(shì)。

圖6 中國(guó)J1D類銷售額及增長(zhǎng)率情況（單位：美元，%）

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全球ATC分類為J1C類藥物的銷售額約為80億美元，中國(guó)市場(chǎng)約為20億美元。全球ATC分類為J1D類120億美元，中國(guó)市場(chǎng)約為50億美元。整個(gè)抗菌素市場(chǎng)巨大。由于現(xiàn)有抗生素越來(lái)越不敏感，缺乏商業(yè)利益，因此需要新的抗生素治療方案，以此重塑市場(chǎng)格局。

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