干貨！JAK激酶抑制劑PCT專利分析報告

來源：藥智網/Williamxiang

前言：Incyte公司于當地時間2021年9月21日發布消息稱，FDA日前批準了該公司的外用JAK激酶抑制劑蘆可替尼乳膏用于治療特應性皮炎。此前，英國MHRA于9月上旬批準了輝瑞公司的口服JAK抑制劑abrocitinib用于治療特應性皮炎。本文即以此為契機，分析了JAK激酶抑制劑的全球專利申請情況。

1.檢索方法

數據庫：espacenet、藥智專利通

檢索式：taany"JAK?TYK?TYKJAKJANUS"ANDpnany"WO"

檢索日期：2021年9月26日

通過閱讀名稱與摘要將判定為化合物專利（者納入分析）

2.結果與分析

通過上述檢索式檢出937件PCT專利申請，通過閱讀名稱與摘要篩選出503件化合物專利申請納入下文的分析。

2.1年度申請量

圖1JAK激酶抑制劑PCT專利年度申請量

（依最早優先權年份計）

以最早優先權日計，2005年-2011年間，所述專利申請量逐年攀升，雖然此后所有波動，但最低申請量均保持在20件以上，且在2019年更是達到了57件的歷史峰值。雖然2020年的申請量降低，但考慮優先權日至申請日，申請日至公開日均有較長的時間，其具體申請量尚行觀察（提示JAK激酶抑制劑的開發尚處于技術成熟期）。

2.2 申請人分析

2.2.1 申請人國別分布

合并同一件申請下相同國籍的申請人信息之后，不同國籍申請人的專利申請情況如表1所示。

就申請人國籍而言，美國、中國、瑞士、英國與日本依次位列前五名，其中美國遙遙領先。

2.2.2 TOP10申請人分析

表2 JAK激酶抑制劑PCT化合物專利TOP10申請人（未計個人申請）分析

就非個人申請人而言，UNIVAARHUS、INCYTECORP、MERCK&COINC、HOFFMANNLAROCHE、VERTEXPHARMA、NOVARTISAG依次位列前5名，但有關申請的最早優先權日最大年份僅為2014年，提及前五的申請人已停止了JAK激酶抑制劑的原始開發。

2.2.3 中國申請人分析

表3 JAK激酶抑制劑PCT化合物專利TOP10中國申請人分析

翰森制藥集團有限公司、南京明德新藥研發有限公司、正大天晴藥業集團股份有限公司、北京賽林泰醫藥技術有限公司、江蘇恒瑞醫藥股份有限公司等中國公司均有一定量的申請數量，而且各申請最早優先權年份的最大值為2019年，提示中國公司的JAK激酶抑制劑的開發正處于較為活躍的時期。

2.3 結構特征分析

合并同一申請的IPC與CPC相同的分類號后，申請數量最多的10個C部分分類號如下表所示。

表4 JAK激酶抑制劑PCT化合物專利TOP10C部分類號分析

就化合物的結構類型而言，各種稠合雜環化合物與橋連的雜環化合物占大多數。

2.4 用途分析

合并同一申請的IPC與CPC相同的分類號后，申請數量最多的10個A61P分類號如下表所示。

表5 JAK激酶抑制劑PCT化合物專利TOP10A61P分類號分析

抗腫瘤藥、非中樞性止痛劑、治療免疫或過敏性疾病的藥物、免疫抑制劑、用于關節疾病、對白血病有特異性的藥物、治療牛皮癬藥、治療皮膚疾病的藥物、止喘藥與免疫調節劑是JAK激酶抑制劑的主要用途。

3.總結

與普通的國內申請相比，以PCT（PatentCooperationTreaty，即《專利合作條約》）的形式提出的國際申請具有較高的投入成本，申請人往往從盈利的角度考慮專利布局和權利要求的保護范圍，因而具有較高的技術可信度和專利布局地位，并具有較高的專利價值度，能夠反映出企業的重點研發方向和行業發展的趨勢。而在各種醫藥專利中，化合物專利與生物制品基礎專利價值最高，最能體現企業的研發實力與行業的發展趨勢。

責任編輯：聽白

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