干貨!JAK激酶抑制劑PCT專利分析報告 來源:藥智網/Williamxiang 前言:Incyte公司于當地時間2021年9月21日發布消息稱,FDA日前批準了該公司的外用JAK激酶抑制劑蘆可替尼乳膏用于治療特應性皮炎。此前,英國MHRA于9月上旬批準了輝瑞公司的口服JAK抑制劑abroci
干貨!JAK激酶抑制劑PCT專利分析報告
來源:藥智網/Williamxiang
前言:Incyte公司于當地時間2021年9月21日發布消息稱,FDA日前批準了該公司的外用JAK激酶抑制劑蘆可替尼乳膏用于治療特應性皮炎。此前,英國MHRA于9月上旬批準了輝瑞公司的口服JAK抑制劑abrocitinib用于治療特應性皮炎。本文即以此為契機,分析了JAK激酶抑制劑的全球專利申請情況。
1.檢索方法
數據庫:espacenet、藥智專利通
檢索式:taany"JAK?TYK?TYKJAKJANUS"ANDpnany"WO"
檢索日期:2021年9月26日
通過閱讀名稱與摘要將判定為化合物專利(者納入分析)
2.結果與分析
通過上述檢索式檢出937件PCT專利申請,通過閱讀名稱與摘要篩選出503件化合物專利申請納入下文的分析。
2.1年度申請量

圖1JAK激酶抑制劑PCT專利年度申請量
(依最早優先權年份計)
以最早優先權日計,2005年-2011年間,所述專利申請量逐年攀升,雖然此后所有波動,但最低申請量均保持在20件以上,且在2019年更是達到了57件的歷史峰值。雖然2020年的申請量降低,但考慮優先權日至申請日,申請日至公開日均有較長的時間,其具體申請量尚行觀察(提示JAK激酶抑制劑的開發尚處于技術成熟期)。
2.2 申請人分析
2.2.1 申請人國別分布
合并同一件申請下相同國籍的申請人信息之后,不同國籍申請人的專利申請情況如表1所示。

就申請人國籍而言,美國、中國、瑞士、英國與日本依次位列前五名,其中美國遙遙領先。
2.2.2 TOP10申請人分析
表2 JAK激酶抑制劑PCT化合物專利TOP10申請人(未計個人申請)分析

就非個人申請人而言,UNIVAARHUS、INCYTECORP、MERCK&COINC、HOFFMANNLAROCHE、VERTEXPHARMA、NOVARTISAG依次位列前5名,但有關申請的最早優先權日最大年份僅為2014年,提及前五的申請人已停止了JAK激酶抑制劑的原始開發。
2.2.3 中國申請人分析
表3 JAK激酶抑制劑PCT化合物專利TOP10中國申請人分析

翰森制藥集團有限公司、南京明德新藥研發有限公司、正大天晴藥業集團股份有限公司、北京賽林泰醫藥技術有限公司、江蘇恒瑞醫藥股份有限公司等中國公司均有一定量的申請數量,而且各申請最早優先權年份的最大值為2019年,提示中國公司的JAK激酶抑制劑的開發正處于較為活躍的時期。
2.3 結構特征分析
合并同一申請的IPC與CPC相同的分類號后,申請數量最多的10個C部分分類號如下表所示。
表4 JAK激酶抑制劑PCT化合物專利TOP10C部分類號分析

就化合物的結構類型而言,各種稠合雜環化合物與橋連的雜環化合物占大多數。
2.4 用途分析
合并同一申請的IPC與CPC相同的分類號后,申請數量最多的10個A61P分類號如下表所示。
表5 JAK激酶抑制劑PCT化合物專利TOP10A61P分類號分析

抗腫瘤藥、非中樞性止痛劑、治療免疫或過敏性疾病的藥物、免疫抑制劑、用于關節疾病、對白血病有特異性的藥物、治療牛皮癬藥、治療皮膚疾病的藥物、止喘藥與免疫調節劑是JAK激酶抑制劑的主要用途。
3.總結
與普通的國內申請相比,以PCT(PatentCooperationTreaty,即《專利合作條約》)的形式提出的國際申請具有較高的投入成本,申請人往往從盈利的角度考慮專利布局和權利要求的保護范圍,因而具有較高的技術可信度和專利布局地位,并具有較高的專利價值度,能夠反映出企業的重點研發方向和行業發展的趨勢。而在各種醫藥專利中,化合物專利與生物制品基礎專利價值最高,最能體現企業的研發實力與行業的發展趨勢。
責任編輯:聽白
聲明:本文觀點僅代表作者本人,不代表藥智網立場,歡迎在留言區交流補充;如需轉載,請務必注明文章作者和來源。
本文來源:藥智 作者:小編 免責聲明:該文章版權歸原作者所有,僅代表作者觀點,轉載目的在于傳遞更多信息,并不代表“醫藥行”認同其觀點和對其真實性負責。如涉及作品內容、版權和其他問題,請在30日內與我們聯系