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學(xué)科前沿│沈陽藥科大學(xué)在吳茱萸堿衍生物抗腫瘤活性研究領(lǐng)域取得新進(jìn)展

PPS 點擊 藍(lán)字關(guān)注我們↑↑↑↑ 近日,美國化學(xué)會旗下期刊Medicinal Chemistry Letters發(fā)表了沈陽藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院劉丹教授課題組與海軍軍醫(yī)大學(xué)盛春泉教授課題組合作課題Natural Product Evodiamine with Borate Trigger Unit: Discovery of Potent Anti

延伸閱讀:獨家原創(chuàng)|腫瘤微環(huán)境響應(yīng)型納米凝膠遞藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展

PPS 點擊 藍(lán)字關(guān)注我們↑↑↑↑ 專家介紹:吳正紅 博士,教授,博士生導(dǎo)師。現(xiàn)任中國藥科大學(xué)藥學(xué)實驗中心副主任;兼任中國生物顆粒專業(yè)委員會委員、南京藥劑專業(yè)委員會副主任委員;International?Journal?of Clinical Pharmacology?&?Toxicology、World Jour...全文>>

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近日,美國化學(xué)會旗下期刊Medicinal Chemistry Letters發(fā)表了沈陽藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院劉丹教授課題組與海軍軍醫(yī)大學(xué)盛春泉教授課題組合作課題Natural Product Evodiamine with Borate Trigger Unit: Discovery of Potent Antitumor Agents against Colon Cancer(ACS. Med.Chem. Lett., 2020,11,439-444),并被作為當(dāng)期重點文章進(jìn)行了介紹。沈陽藥科大學(xué)碩士研究生李興麟為本文第一作者,海軍軍醫(yī)大學(xué)武善超副教授、董國強(qiáng)副教授為共同第一作者,劉丹教授和盛春泉教授為本文共同通訊作者。

吳茱萸堿(Evodiamine)是傳統(tǒng)中藥吳茱萸的有效成分,具有廣泛的生物活性,如:抗腫瘤、降糖、抗炎鎮(zhèn)痛等。尤其是在抗腫瘤方面,吳茱萸堿可以有效地抑制肺癌細(xì)胞、胰腺癌細(xì)胞、肝癌細(xì)胞、白血病細(xì)胞、乳腺癌細(xì)胞的生長。但是,吳茱萸堿類化合物毒性強(qiáng),體內(nèi)抗腫瘤活性不佳,限制了相關(guān)的藥物開發(fā)。

腫瘤微環(huán)境具有ROS(Reactive oxygen species)含量異常升高的特點,而含硼基團(tuán)容易被ROS等親核物質(zhì)進(jìn)攻而發(fā)生斷裂。近期,沈陽藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院藥物化學(xué)教研室劉丹教授課題組與海軍軍醫(yī)大學(xué)盛春泉教授課題組合作,將含硼基團(tuán)引入高活性吳茱萸堿衍生物(1a)的10位,得到了體外抗腫瘤活性與1a相當(dāng),對Top1/2的抑制活性遠(yuǎn)優(yōu)于1a的靶向衍生物13a(圖1)。13a對HCT116,MCF-7和A549三種腫瘤株的IC50值分別為16nM,33nM和37nM。作用機(jī)制研究發(fā)現(xiàn),13a能夠濃度依賴地引起HCT116細(xì)胞凋亡并阻滯細(xì)胞周期于G2期(圖2);代謝穩(wěn)定性研究發(fā)現(xiàn),13a的肝微粒體酶的半衰期相較于1a提升了2.3倍;進(jìn)一步體內(nèi)抗腫瘤活性研究發(fā)現(xiàn),13a的毒性相較于1a減小,同時體內(nèi)抗腫瘤活性大大提高(TGI = 64.4%),與上市藥拓?fù)涮婵担═GI = 68.8%)相當(dāng)(圖3)。

圖1.化合物結(jié)構(gòu)及拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性:(A)化合物1a與13a的結(jié)構(gòu)式;(B)Top1抑制活性測試;(C)Top2抑制活性測試

圖2.化合物13a抗腫瘤作用機(jī)制研究:(A)細(xì)胞凋亡測試;(B)細(xì)胞周期測試。

圖3.化合物13a體內(nèi)抗腫瘤活性評價:(A)腫瘤生長曲線;(B)裸鼠體重變化曲線。

應(yīng)用UPLC-QTOF/MS技術(shù)證實了化合物13a能靶向于腫瘤細(xì)胞,并在腫瘤細(xì)胞環(huán)境中能夠高效地釋放1a(見圖4),表明含硼單元進(jìn)行靶向修飾可能是提高天然產(chǎn)物成藥性的有效策略。

圖4.化合物13a的靶向機(jī)理

信息來源:沈陽藥科大學(xué)科研處

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關(guān)于藥學(xué)進(jìn)展

《藥學(xué)進(jìn)展》雜志是由中國藥科大學(xué)和中國藥學(xué)會共同主辦、國家教育部主管,月刊,80頁,全彩印刷。刊物以反映藥學(xué)科研領(lǐng)域的新方法、新成果、新進(jìn)展、新趨勢為宗旨,以綜述、評述、行業(yè)發(fā)展報告為特色,以藥學(xué)學(xué)科進(jìn)展、技術(shù)進(jìn)展、新藥研發(fā)各環(huán)節(jié)技術(shù)信息為重點,是一本專注于醫(yī)藥科技前沿與產(chǎn)業(yè)動態(tài)的專業(yè)媒體。

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本文來源:藥學(xué)進(jìn)展 作者:沈陽藥科大學(xué)
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