12 月 3 日，Insight 藥品情報監(jiān)控系統(tǒng)最新更新，遼寧海思科 1 類新藥 HSK3486 乳狀注射液的上市申請（受理號：CXHS1900020）在 NMPA 的狀態(tài)變更為「在審批」。這意味該款麻醉藥即將獲批，其適應癥為消化道內(nèi)鏡診斷和治療鎮(zhèn)靜和/或麻醉。

HSK3486（即環(huán)泊酚，商品名為思舒寧）是由海思科自主研發(fā)、具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的 1.1 類創(chuàng)新藥，同時也是我國首個自主化合物創(chuàng)新的靜脈麻醉藥。該藥是是經(jīng)典麻醉鎮(zhèn)靜藥丙泊酚的改良型新藥，其效能顯著高于丙泊酚，且安全性好于丙泊酚。

在 II 期與丙泊酚的頭對頭臨床試驗結(jié)果顯示：0.4-0.5 mg/kg 劑量與 2 mg/kg 的丙泊酚鎮(zhèn)靜效果基本一致（麻醉成功率、起效和蘇醒時間）。安全性上，HSK3486 較丙泊酚具有較大進步，統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示注射痛發(fā)生率下降為丙泊酚的五分之一（9.5% vs 45.2%），同時呼吸抑制副作用也有明顯降低（11.1% vs 16.1%）。

據(jù) Insight 數(shù)據(jù)庫，目前 HSK3486 在國內(nèi)登記 20 項 I-III 期臨床研究，其中 16 項已完成，4 項正在進行，開展的適應癥包括無痛消化內(nèi)鏡診療的鎮(zhèn)靜和/或麻醉（已進行 NDA 申報）、全身麻醉誘導（已進行 NDA 申報）、纖維支氣管鏡診療的鎮(zhèn)靜和/或麻醉（III 期）、全身麻醉誘導和維持（III 期）、ICU 鎮(zhèn)靜（III 期）等。

來自：Insight 數(shù)據(jù)庫（http://db.dxy.cn/v5/home/）

其中，該藥用于全身麻醉誘導的適應癥申請已于今年 1 月被 CDE 受理（相關(guān)受理號為 CXHS2000001），且被納入優(yōu)先審評范圍。

HSK3486 的對標產(chǎn)品——丙泊酚是靜脈麻醉鎮(zhèn)靜領域的王牌產(chǎn)品，該藥自 1989 年被 FDA 批準上市以來就牢牢占據(jù)注射用麻醉靜藥領域的統(tǒng)治地位，這主要得益于其出色的藥物代謝動力學性質(zhì)和良好的安全性。相對同領域競品，丙泊酚起效快、蘇醒時間短，蘇醒后幾乎無惡心嘔吐等副作用，據(jù) IQVIA 數(shù)據(jù) 2017 年全球丙泊酚的基礎消耗量超過 3 億支（按 200 mg 規(guī)格計算），是應用最為廣泛的靜脈麻醉鎮(zhèn)靜藥。

丙泊酚是一種高脂溶性藥物，不符合臨床靜脈給藥的需求，目前臨床使用的丙泊酚注射劑有兩種，即丙泊酚乳狀注射液（含長鏈甘油三脂）和丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液（含中/長鏈甘油三酯），其中丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液以部分中鏈甘油三酯替代長鏈甘油三酯作為新型載體，進一步增加了溶解度，減少游離丙泊酚含量，且中鏈甘油三酯代謝更快。因此，臨床使用可有效減少注射疼痛、降低高脂血癥風險、減輕肝臟負擔。

Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，目前國內(nèi)已有多家企業(yè)取得丙泊酚注射液的生產(chǎn)批件（詳見下表），其中僅江蘇盈科生物制藥和四川科倫藥業(yè)的丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液通過一致性評價。

據(jù)悉，丙泊酚乳狀注射液和丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液 2019 年國內(nèi)銷售額分別為 36.72 億元和 19.5 億元，其中丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液市場市場主要由費森尤斯卡比占有。

HSK3486 作為丙泊酚的 me-better 產(chǎn)品，海思科估計其國內(nèi)市場規(guī)模有望超過 30 億元，期待該藥可以早日在國內(nèi)獲批上市。

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