12 月 3 日，Insight 藥品情報(bào)監(jiān)控系統(tǒng)最新更新，遼寧海思科 1 類新藥 HSK3486 乳狀注射液的上市申請(qǐng)（受理號(hào)：CXHS1900020）在 NMPA 的狀態(tài)變更為「在審批」。這意味該款麻醉藥即將獲批，其適應(yīng)癥為消化道內(nèi)鏡診斷和治療鎮(zhèn)靜和/或麻醉。

HSK3486（即環(huán)泊酚，商品名為思舒寧）是由海思科自主研發(fā)、具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的 1.1 類創(chuàng)新藥，同時(shí)也是我國(guó)首個(gè)自主化合物創(chuàng)新的靜脈麻醉藥。該藥是是經(jīng)典麻醉鎮(zhèn)靜藥丙泊酚的改良型新藥，其效能顯著高于丙泊酚，且安全性好于丙泊酚。

在 II 期與丙泊酚的頭對(duì)頭臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示：0.4-0.5 mg/kg 劑量與 2 mg/kg 的丙泊酚鎮(zhèn)靜效果基本一致（麻醉成功率、起效和蘇醒時(shí)間）。安全性上，HSK3486 較丙泊酚具有較大進(jìn)步，統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示注射痛發(fā)生率下降為丙泊酚的五分之一（9.5% vs 45.2%），同時(shí)呼吸抑制副作用也有明顯降低（11.1% vs 16.1%）。

據(jù) Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)，目前 HSK3486 在國(guó)內(nèi)登記 20 項(xiàng) I-III 期臨床研究，其中 16 項(xiàng)已完成，4 項(xiàng)正在進(jìn)行，開展的適應(yīng)癥包括無(wú)痛消化內(nèi)鏡診療的鎮(zhèn)靜和/或麻醉（已進(jìn)行 NDA 申報(bào)）、全身麻醉誘導(dǎo)（已進(jìn)行 NDA 申報(bào)）、纖維支氣管鏡診療的鎮(zhèn)靜和/或麻醉（III 期）、全身麻醉誘導(dǎo)和維持（III 期）、ICU 鎮(zhèn)靜（III 期）等。

來(lái)自：Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)（http://db.dxy.cn/v5/home/）

其中，該藥用于全身麻醉誘導(dǎo)的適應(yīng)癥申請(qǐng)已于今年 1 月被 CDE 受理（相關(guān)受理號(hào)為 CXHS2000001），且被納入優(yōu)先審評(píng)范圍。

HSK3486 的對(duì)標(biāo)產(chǎn)品——丙泊酚是靜脈麻醉鎮(zhèn)靜領(lǐng)域的王牌產(chǎn)品，該藥自 1989 年被 FDA 批準(zhǔn)上市以來(lái)就牢牢占據(jù)注射用麻醉靜藥領(lǐng)域的統(tǒng)治地位，這主要得益于其出色的藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和良好的安全性。相對(duì)同領(lǐng)域競(jìng)品，丙泊酚起效快、蘇醒時(shí)間短，蘇醒后幾乎無(wú)惡心嘔吐等副作用，據(jù) IQVIA 數(shù)據(jù) 2017 年全球丙泊酚的基礎(chǔ)消耗量超過(guò) 3 億支（按 200 mg 規(guī)格計(jì)算），是應(yīng)用最為廣泛的靜脈麻醉鎮(zhèn)靜藥。

丙泊酚是一種高脂溶性藥物，不符合臨床靜脈給藥的需求，目前臨床使用的丙泊酚注射劑有兩種，即丙泊酚乳狀注射液（含長(zhǎng)鏈甘油三脂）和丙泊酚中/長(zhǎng)鏈脂肪乳注射液（含中/長(zhǎng)鏈甘油三酯），其中丙泊酚中/長(zhǎng)鏈脂肪乳注射液以部分中鏈甘油三酯替代長(zhǎng)鏈甘油三酯作為新型載體，進(jìn)一步增加了溶解度，減少游離丙泊酚含量，且中鏈甘油三酯代謝更快。因此，臨床使用可有效減少注射疼痛、降低高脂血癥風(fēng)險(xiǎn)、減輕肝臟負(fù)擔(dān)。

Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，目前國(guó)內(nèi)已有多家企業(yè)取得丙泊酚注射液的生產(chǎn)批件（詳見下表），其中僅江蘇盈科生物制藥和四川科倫藥業(yè)的丙泊酚中/長(zhǎng)鏈脂肪乳注射液通過(guò)一致性評(píng)價(jià)。

據(jù)悉，丙泊酚乳狀注射液和丙泊酚中/長(zhǎng)鏈脂肪乳注射液 2019 年國(guó)內(nèi)銷售額分別為 36.72 億元和 19.5 億元，其中丙泊酚中/長(zhǎng)鏈脂肪乳注射液市場(chǎng)市場(chǎng)主要由費(fèi)森尤斯卡比占有。

HSK3486 作為丙泊酚的 me-better 產(chǎn)品，海思科估計(jì)其國(guó)內(nèi)市場(chǎng)規(guī)模有望超過(guò) 30 億元，期待該藥可以早日在國(guó)內(nèi)獲批上市。

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